Флекаинид таблетки 0,05 № 60

Флекаинид является антиаритмическим препаратом I класса. Приём флекаинида совместно с другими антиаритмическими препаратами может приводить к проявлению аддитивного эффекта или 
оказывать влияние на их метаболизм.

Фармакодинамические взаимодействия
Антиаритмические средства класса I
Противопоказано одновременное применение флекаинида с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, лидокаин, дифенин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид,  диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин).

Антиаритмические средства класса II
Следует принимать во внимание возможность аддитивного отрицательного инотропного эффекта β-адреноблокаторов и других лекарственных препаратов, снижающих сократимость миокарда при их одновременном применении с флекаинидом.

Антиаритмические средства класса III 
При назначении флекаинида совместно с амиодароном обычную дозу флекаинида следует снизить на 50% и проводить тщательный ТЛМ.

Антиаритмические средства класса IV 
Следует с осторожностью применять флекаинид совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, с верапамилом). Опыт одновременного применения флекаинида с дил тиаземом и нифедипином крайне ограничен.

Бета-адреноблокаторы 
В исследовании с участием здоровых добровольцев, одновременно получавших флекаинид и пропранолол, было обнаружено, что флекаинид и пропранолол обладают отрицательным инотропным эффектом; при совместном применении препаратов эти эффекты были аддитивными. Влияние одновременного применения флекаинида и пропранолола на интервал PR было менее чем аддитивным. В клинических исследованиях флекаинида у пациентов, которые одновременно принимали бета-адреноблокаторы, не наблюдалось увеличение частоты побочных эффектов. Тем не менее, следует учитывать возможность аддитивного отрицательного инотропного действия бета-адреноблокаторов и флекаинида.

Препараты, вызывающие электролитные нарушения 
Гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного применения препарата Флекаинид с диуретиками, глюкокортикостероидами или слабительными средствами. Гипокалиемия, а 
также гиперкалиемия или другие электролитные нарушения должны быть скорректированы до начала применения флекаинида.

Антигистаминные средства 
Совместный приём флекаинида с антигистаминными средствами (мизоластином, терфенадином) повышает риск развития желудочковых аритмий. Следует избегать их одновременного применения.

Фармакокинетические взаимодействия
Могут возникать опасные для жизни или даже летальные побочные эффекты из-за взаимодействий, вызывающих повышение концентрации флекаинида в плазме крови.Флекаинид в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6, и одновременное применение препаратов, ингибирующих (например, антидепрессанты, нейролептики, пропранолол, ритонавир, некоторые антигистаминные препараты) или индуцирующих (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) этот изофермент, может повышать или снижать концентрацию флекаинида в плазме крови соответственно.

Действующим веществом является флекаинид.
Флекаинид, 50 мг, таблетки
Каждая таблетка содержит 50 мг флекаинида (в виде ацетата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Флекаинид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникли нижеуказанные нежелательные реакции.
Возникают:

Часто (не более чем у 1 человека из 10) - проаритмическое (аритмогенное) действие флекаинида (возникновение наиболее вероятно у пациентов со структурным заболеванием сердца и/или значительным нарушением функции левого желудочка)

Редко (не более чем у 1 из 1000 человек) - частое и нерегулярное сердцебиение на фоне повышения AV-проводимости у пациентов с трепетанием предсердий.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) - нарушение проводимости импульсов в сердце (AV блокада II-III степени), остановка синусового узла, инфаркт миокарда, тахикардия (предсердная и желудочковая), фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность.

Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• головокружение (обычно временное),
• нарушения зрения в виде "двоения" в глазах (диплопия) и затуманивания.

Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• одышка,
• отёки,
• повышение температура тела (пирексия),
• постоянная слабость, утомляемость и усталость (астения).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• аллергический дерматит,
• боль в животе,
• диарея,
• диспепсия,
• запоры,
• кожная сыпь,
• нарушение переваривания (диспепсия),
• облысение (алопеция),
• повышенное газообразование в животе (метеоризм),
• рвота,
• снижение аппетита,
• тошнота,
• уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения),
• уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения),
• уменьшение количества эритроцитов (анемия).

Редко (могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек):

• беспокойство,
• бессонница,
• внезапное ощущение потери равновесия, ощущение вращения пространства вокруг (вертиго),
• воспаление лёгких (пневмонит),
• галлюцинации,
• головная боль,
• депрессия,
• дрожание, подёргивания пальцев (тремор),
• кратковременные ощущения жара ("приливы"),
• нарушение согласованности движений (атаксия),
• нарушение способности двигаться (дискинезия),
• нарушение чувствительности в виде покалывания и жжения в конечностях (парестезия),
• нарушение чувствительности в какой-либо зоне, ощущение онемения или покалывания (периферическая нейропатия),
• обморок,
• повышение активности "печёночных" ферментов с желтухой или без неё,
• повышенное потоотделение (гипергидроз),
• пожелтение кожи и белков глаз (желтуха),
• потеря памяти (амнезия),
• появление красных пятен на коже, зуд (крапивница),
• снижение и потеря чувствительности температурной, болевой, тактильной (гипестезия),
• сонливость,
• спутанность состояния,
• судороги,
• шум в ушах.

Очень редко (могут возникать не более чем 1 человека из 10000):

• изменение лабораторных показателей, указывающих на аутоиммунные заболевания (увеличение количества антинуклеарных антител с системным воспалением или без него),
• отложения в роговице,
• реакция кожи на солнечный свет в виде покраснений, высыпаний и зуда (реакция фотосенсибилизации).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• боли в мышцах (миалгия).
• боли в суставах (артралгия),
• боль в груди,
• воспаление тканей лёгких и нарушение их структуры (интерстициальная болезнь лёгких),
• демаскирование скрытого синдрома Бругада,
• замедленный ритм сердца (брадикардия),
• изменения на ЭКГ (может появиться дозозависимое расширение интервалов PR и QRS),
• нарушение работы печени,
• образование рубцов в лёгких (фиброз лёгких),
• печёночная недостаточность,
• сердцебиение,
• снижение артериального давления (артериальная гипотензия),
• снижение восприимчивости сердца к электрическим сигналам самого сердца или кардиостимулятора (изменение порога кардиостимуляции).

Передозировка флекаинидом потенциально является жизнеугрожающей и требует неотложного медицинского вмешательства. Повышенная чувствительность к препарату и увеличение концентрации в плазме крови до величины, превышающей терапевтическую, могут также быть обусловлены взаимодействием с другими лекарственными препаратам

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Ваш врач подберет дозу, подходящую для вашего состояния. Обычно лечение препаратом Флекаинид начинается в стационаре.

Рекомендуемая доза:

Наджелудочковые аритмии

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

При необходимости, дозу можно повысить до максимальной - 300 мг в сутки (по 1 таблетке 150 мг 2 раза в сутки).

Желудочковые аритмии

Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки с последующим увеличением суточной дозы на 50 мг каждые 4 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальная доза - 400 мг в сутки (по 2 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки). Через 3-5 дней рекомендуется постепенно снизить дозу до возможно низкого уровня, при котором возможен контроль над аритмией. В период длительного лечения возможно дальнейшее снижение дозы.

Терапевтический лекарственный мониторинг (ТЛМ)

Во время применения препарата рекомендуется проводить регулярный контроль ЭКГ и мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Контроль ЭКГ следует проводить не реже чем 1 раз в месяц, суточное мониторирование ЭКГ - каждые 3 месяца. В начале терапии и при увеличении дозы препарата контроль ЭКГ следует проводить каждые 2-4 дня. Для достижения максимального терапевтического эффекта обычно требуется концентрация флекаинида в плазме крови 200-1000 нг/мл. Концентрация выше 700-1000 нг/мл ассоциируется с высокой вероятностью развития нежелательных явлений.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей скорость выведения флекаинида из плазмы может быть снижена, в связи с чем начальная суточная доза должна составлять 100 мг (50 мг 2 раза в день), а максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (150 мг 2 раза в день).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 мл/мин/1,73 м² или ниже) снижается выведение флекаинида (период полувыведения может удлиняться до 60-70 часов). У таких пациентов начальная доза должна составлять 100 мг в сутки (50 мг 2 раза в сутки). В зависимости от эффекта и переносимости через 6-7 дней дозу флекаинида можно скорректировать.

При назначении препарата Флекаинид таким пациентов рекомендуется проводить частый ТЛМ, включающий контроль его концентрации в плазме крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение флекаинида из плазмы крови пациентов с выраженной печёночной недостаточностью может быть значительно снижена. Препарат Флекаинид не должен назначаться таким пациентам (исключая случаи, когда ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск). При применении препарата Флекаинид у таких пациентов рекомендуется проводить ТЛМ.

Пациенты с электрокардиостимулятором

У пациентов с имплантированным электрокардиостимулятором доза препарата Флекаинид не должна превышать 100 мг 2 раза в сутки.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Линия разлома (риска) нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднения при её проглатывании целиком, а не для разделения на равные дозы.

Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжёвывая и не рассасывая.

Терапия препаратом Флекаинид может проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения аритмии.

Продолжительность терапии

Ваш лечащий врач скажет Вам, как долго Вы должны принимать препарат Флекаинид.

• Гиперчувствительность к флекаиниду или к любому из вспомогательных веществ, пере численных в разделе 6.1.;
• бессимптомные или нежизнеугрожающие желудочковые аритмии;
• кардиогенный шок, сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• инфаркт миокарда в анамнезе (за исключением пациентов с жизнеугрожающими желудочковыми аритмиями);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла или синдром брадикардии - тахикардии (если не имплантирован электрокардиостимулятор);
• AV блокада II и III степени или синоатриальная блокада (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), блокады ножек пучка Гиса или дистальные нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• длительно сохраняющаяся фибрилляция предсердий пациентов, у которых не было попыток восстановить синусовый ритм;
• синдром Бругада;
• гемодинамически значимый клапанный порок сердца; одновременное применение антиаритмических препаратов класса I;
• значительные электролитные нарушения

Следует избегать его применения у пациентов со структурными органическими поражениями сердца или нарушениями функции левого желудочка.
Тяжелую брадикардию или выраженную артериальную гипотензию необходимо скорректиро вать до начала применения флекаинида.
Синдром Бругада

Следует избегать его применения у пациентов со структурными органическими поражениями сердца или нарушениями функции левого желудочка.
Тяжелую брадикардию или выраженную артериальную гипотензию необходимо скорректиро вать до начала применения флекаинида.

Синдром Бругада
Синдром Бругада может проявиться (выйти из скрытого состояния) на фоне терапии флекаини дом. В случае развития изменений в ЭКГ во время лечения флекаинидом, которые могут указы вать на наличие у пациента синдрома Бругада, следует рассмотреть возможность прекращения 
лечения. 

Электролитные нарушения
Электролитные нарушения (например, гипо- или гиперкалиемия) необходимо скорректировать до начала применения флекаинида. Электролитный баланс следует контролироваться во время терапии, особенно при назначении диуретиков

Пациенты пожилого возраста
Скорость выведения флекаинида из плазмы может быть понижена у пожилых людей. Это следует учитывать при корректировке дозы.

Пациенты с нарушением функции почек
Флекаинид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 35 мл/мин/1,73 м2 ), и рекомендуется вести ТЛМ.

Пациенты с нарушением функции печени
Выведение флекаинида может быть снижено у пациентов с выраженной печёночной недостаточностью, флекаинид не следует применять у таких пациентов, за исключением ситуаций, когда потенциальная польза от его применения будет очевидным образом превышать риски. У таких пациентов настоятельно рекомендуется вести ТЛМ

Препарат Флекаинид показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет без нарушения функции левого желудочка для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма: 
- Документально подтвержденная симптомная пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. атриовентрикулярная (AV) узловая реципрокная тахикардия или наджелудочковая тахикардия, связанная с наличием дополнительных проводящих путей (например, при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта). 

- Пароксизмальная фибрилляция или трепетание предсердий, сопровождающаяся инвалидизирующими симптомами. 

- Документально подтвержденные жизнеугрожающие желудочковые аритмии, такие как устойчивая желудочковая тахикардия. 

- Препарат Флекаинид можно применять для поддержания нормального сердечного ритма после его восстановления другими антиаритмическими средствами.

Флекаинид прочно связывается с быстрыми натриевыми каналами и, таким образом, замедляет скорость деполяризации и снижает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярном узле, желудочках и волокнах Пуркинье.

Флекаинид является антиаритмическим средством класса IC по классификации Вогана-Вильямса. Он связывается с натриевыми каналами мембран кардиомиоцитов, вызывая мощное замедление проведения сердечного импульса и подавления спонтанных преждевременных желудочковых сокращений.